Sistemas controlados de liberación de fármacos

Como funcionan los sistemas controlados de liberación de fármacos? 

Las formulaciones tópicas elaboradas con los emulsionantes apropiados pueden formar cristales líquidos con una estructura laminar organizada alrededor de las gotitas de aceite de las emulsiones de aceite en agua y la fase acuosa continua. Esta estructura crea “bolsas” de API que se liberan gradualmente a medida que la formulación se seca sobre la superficie de la piel después de la aplicación. 

Además, los sistemas de cristal líquido pueden ayudar a mejorar la hidratación de la piel, lo que a su vez significa que los API se vuelven más permeables a través del estrato córneo, lo que aumenta el porcentaje de dosis aplicada para atravesar el estrato córneo para tener efecto en los niveles más bajos de la epidermis o la dermis. Hay dos tipos de emulsiones de cristal líquido, los oleosomas, que tienden a ofrecer una excelente liberación controlada del activo durante períodos prolongados, sin dejar de proporcionar una dosis cercana a la completa, y los hidrosomas, que ofrecen una mayor hidratación, lo que los hace especialmente adecuados para los activos hidrófilos. 

Además, las emulsiones de cristal líquido ofrecen una estabilidad superior en formulaciones tópicas de aceite en agua con altas barreras estéricas a la coalescencia. Por lo tanto, estos sistemas generalmente ofrecen las emulsiones de aceite y agua más estables posibles, lo que los hace excelentes para formular con API desestabilizadoras de formulación, altos niveles de activos y formulaciones con altos niveles de disolventes polares como propilenglicol, etanol, glicerina y dimetil isosorbida. 

Para la liberación controlada en formas de dosificación oral, el monooleato de glicerol (MOG) es un sistema eficaz de administración de fármacos de liberación controlada que forma una matriz de gel viscoso estable en agua / líquido gástrico que libera un fármaco disuelto o disperso por difusión lenta. A niveles más altos de agua, los dominios lipídico y acuoso coexisten en la matriz, lo que permite la incorporación de fármacos hidrofílicos, lipofílicos y anfifílicos. Cuando se administra por vía oral en forma de cápsula de gelatina, el MOG encuentra los fluidos gastrointestinales después de que la cápsula se disuelve y se convierte en la fase viscosa, promoviendo la liberación sostenida del activo. 

Sistemas de emulsificación de cristal líquido para aplicaciones tópicas

Los sistemas de emulsificación de cristal líquido son útiles como agentes de liberación controlada en aplicaciones tópicas. La liberación controlada del activo prolonga la hidratación de la piel y permite a los pacientes aplicar el producto con menos frecuencia. Esto reduce la frecuencia de manipulación de la piel comprometida y la probabilidad de que se pierdan aplicaciones, y mejora la comodidad. 

Los sistemas de emulsificación de cristal líquido también dan como resultado una formulación más estable y una sensación de piel agradable desde el punto de vista estético. 

Cristales líquidos

Efectos de administración: activos lipofílicos

Efectos de administración - activos hidrofílicos