Aumento de penetración
Uno de los aspectos principales de la administración de fármacos por vía oral y tópica es la difusión de un ingrediente farmacéutico activo (API) a través de una membrana, ya sea la piel, el revestimiento del estómago o la pared intestinal. Esto se vuelve aún más crítico con medicamentos poco solubles en agua, que no solo son difíciles de formular sino también difíciles de administrar. Nuestros potenciadores de penetración entregan más de su API a la ubicación de destino para mejorar la efectividad del producto y reducir los costos del activo.
¿Cómo funcionan los potenciadores de penetración?
La piel es una barrera excelente y esto puede convertir la administración de medicamentos tópicos en un desafío. Los potenciadores de la penetración generalmente funcionan mediante uno de dos mecanismos, ya sea aumentando la solubilidad del fármaco en la piel o aumentando la fluidez de los lípidos intercelulares, lo que permite un camino más fácil a través de la piel.Nuestro Super Refined™ Arlasolve™ DMI actúa aumentando la solubilidad de los APIs en la piel. La figura muestra cómo la adición de 10% de Arlasolve DMI a una formulación que contiene una plantilla de API hidrófila da como resultado un aumento del 18% en la API administrada a través del estrato córneo y hacia la epidermis.
El ácido oleico superrefinado es un lípido de alta pureza que puede actuar como potenciador de la penetración. Mejora la administración del fármaco a la piel, interrumpiendo temporal y reversiblemente los lípidos intercelulares solicitados. Cuando los lípidos intercelulares están menos ordenados y tienen mayor fluidez, puede ser más fácil que los API pasen entre ellos, lo que resulta en una mayor distribución tópica.
Los potenciadores de penetración Super Refined de Croda pueden mejorar la entrega de API hacia y a través de la piel, y nuestra experiencia en formulación puede ayudarlo a guiarlo en la dirección correcta sobre qué potenciador de penetración elegir. Como excipientes súper refinados, también brindan los beneficios de una estabilidad API mejorada, un color más bajo y menos productos de degradación oxidativa.
Se generaron imágenes MALDI-MS para demostrar que el Super Refined™ Arlasolve™ DMI aumenta la penetración de un activo (clorhidrato de terbinafina) en la epidermis.
Para leer los detalles, descargue el estudio del Super Refined Arlasolve DMI o descargue la hoja de datos para obtener más información sobre Super Refined Arlasolve DMI
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Vea nuestra gama de potenciadores de penetración
Nuestra línea de potenciadores de la penetración Super Refined™ puede usarse en formulaciones tópicas que incluyen cremas, ungüentos, geles y parches transdérmicos.
Super Refined™ DMI
Super Refined™ DMI se destaca por ser un solubilizante altamente purificado, además de funcionar como potenciador de la permeación epidérmica y agente esparcidor. Sus aplicaciones incluyen la...
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Super Refined™ DEGEE
Super Refined™ DEGEE es ideal para su uso en aplicaciones tópicas y transdérmicas, siendo especialmente eficaz para potenciar la permeación de ingredientes farmacéuticos poco solubles en agua a través...
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Super Refined™ Oleyl Alcohol
El Oleyl Alcohol Super Refined es un solubilizador altamente purificado basado en lípidos y potenciador de la penetración de la piel que actúa como agente humectante y dispersante de activos en cremas...
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Super Refined™ Oleic Acid
Acido Oleico Super Refined es un ácido oleico altamente purificado, adecuado para su uso en aplicaciones de dosis tópica, oral y nasal, que actúa como un agente solubilizante, emulsionante y...
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Super Refined™ IPM
El Grado altamente purificado de miristato de isopropilo se emplea con ingredientes farmacéuticos activos sensibles o en aplicaciones en las que el IPM estándar de Crodamol no es adecuado.El proceso...
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Super Refined™ Propylene Glycol
El Propilenglicol Super Refinado es un propilenglicol altamente purificado que puede ser aplicado como disolvente, agente estabilizante, codisolvente miscible en agua, plastificante, humectante,...
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Cithrol™ GMO HP
Excipiente especial para deliberación de fármacos a base de lípidos de alta pureza que ofrece el potencial para mejorar la biodisponibilidad de los principios activos junto con la liberación...
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Self Emulsifying Drug Delivery Systems (SEDDS)
Los sistemas SEDSS y SMEDDS son mezclas de aceites, tensioactivos, disolventes y sustancias farmacológicas que refinan rápida y espontáneamente emulsiones o microemulsiones de aceite en agua cuando se introducen en fases acuosas con agitación suave.
Solventes farmacéuticos
Lograr la solubilidad del API es uno de los mayores desafíos que enfrentan los formuladores, ya que muchos API tienen baja solubilidad. Nuestra línea de solventes farmacéuticos Super Refined™ puede enfrentar este desafío al proporcionar una variedad de solventes polares y no polares que no solo brindan solubilidad sino también una excelente estabilidad para los API.
Guía de solubilidad farmacéutica
Dado que la solubilidad del API continúa presentando desafíos para el formulador farmacéutico, Croda ha determinado la solubilidad de una variedad de activos en varios excipientes de alta pureza de Croda.