Sistemas de liberação controlada de medicamentos

Como os sistemas de liberação controlada de medicamentos funcionam? 

As formulações tópicas feitas com os emulsificantes apropriados podem formar cristais líquidos com uma estrutura lamelar organizada em torno das gotículas de óleo das emulsões de óleo em água e da fase aquosa contínua. Essa estrutura cria “bolsões” de API que são gradualmente liberados conforme a formulação seca na superfície da pele após a aplicação. 

Além disso, os sistemas de cristal líquido podem ajudar a melhorar a hidratação da pele, o que, por sua vez, significa que os APIs se tornam mais permeáveis através do estrato córneo, aumentando a porcentagem da dose aplicada para atravessar o estrato córneo para ter efeito nos níveis mais baixos da epiderme ou derme. Existem dois tipos de emulsões de cristal líquido, oleossomos, que tendem a oferecer excelente liberação controlada do ativo por longos períodos, enquanto ainda fornecem perto da dose total, e hidrossomas, que oferecem maior hidratação, tornando-os particularmente adequados para ativos hidrofílicos. 

Além disso, as emulsões de cristal líquido oferecem estabilidade superior em formulações de óleo tópico em água com grandes barreiras estéricas à coalescência. Portanto, esses sistemas geralmente oferecem as emulsões óleo-água mais estáveis possíveis, tornando-os excelentes para formulação com APIs desestabilizadores de formulação, altos níveis de ativos e formulações com altos níveis de solventes polares, como propilenoglicol, etanol, glicerina e isossorbida de dimetila. 

Para a liberação controlada em formas de dosagem oral, o mono-oleato de glicerol (MOG) é um sistema de distribuição de droga de liberação controlada eficaz, que forma uma matriz de gel viscoso estável em água / fluido gástrico que libera uma droga dissolvida ou dispersa por difusão lenta. Em níveis de água mais elevados, os domínios lipídico e aquoso coexistem na matriz, permitindo a incorporação de drogas hidrofílicas, lipofílicas e anfifílicas. Quando administrado por via oral na forma de cápsula de gelatina, o MOG encontra os fluidos gastrointestinais após a dissolução da cápsula e se transforma na fase viscosa, promovendo a liberação sustentada do ativo. 

Sistemas de emulsificação de cristal líquido para aplicações tópicas

Os sistemas de emulsificação de cristal líquido são úteis como agentes de liberação controlada em aplicações tópicas. A liberação controlada do ativo prolonga a hidratação da pele e permite que os pacientes apliquem o produto com menos frequência. Isso reduz a frequência de manuseio da pele comprometida e a probabilidade de aplicações perdidas, além de melhorar a conveniência. 

Os sistemas de emulsificação de cristal líquido também resultam em uma formulação mais estável e uma sensação de pele esteticamente agradável.

Cristais líquidos

Efeitos na entrega - ativos lipofílicos

Efeitos na entrega - ativos hidrofílicos