Os cientistas estão usando creme branco de uma garrafa para limpar as mãos

Aumento de penetração

Um dos principais aspectos da administração oral e tópica de medicamentos é a difusão de um ingrediente farmacêutico ativo (IFA) através de uma membrana, seja a pele, o revestimento do estômago ou a parede intestinal. Isso se torna ainda mais crítico com drogas pouco solúveis em água, que não são apenas difíceis de formular, mas também difíceis de administrar. Nossos intensificadores de penetração fornecem mais a seu IFA para o local de destino, a fim de melhorar a eficácia do produto e reduzir os custos do ativo.

Mulher aplicando creme hidratante nas mãos

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Como funcionam os intensificadores de penetração?

A pele é uma excelente barreira e isso pode torná-la um desafio para a administração de medicamentos tópicos. Os intensificadores de penetração geralmente funcionam por um de dois mecanismos, aumentando a solubilidade do medicamento na pele ou aumentando a fluidez lipídica intercelular, permitindo um caminho mais fácil através da pele.

Nosso Super Refined™ Arlasolve™ DMI funciona aumentando a solubilidade dos IFAs na pele. A figura mostra como a adição de 10% de DMI Arlasolve a uma formulação contendo um modelo de API hidrofílico resulta em um aumento de 18% no API entregue através do estrato córneo e na epiderme.

O Super Refined™ Olic Acid é um lipídio de alta pureza que pode atuar como um intensificador de penetração. Melhora a administração do medicamento na pele, interrompendo temporária e reversivelmente os lipídios intercelulares solicitados. Quando os lipídios intercelulares são menos ordenados e têm maior fluidez, pode ser mais fácil para os APIs passarem entre eles, resultando em maior distribuição tópica.

Os intensificadores de penetração Super Refined da Croda podem melhorar a entrega de APIs na e através da pele, e nossa experiência em formulação pode ajudar a orientá-lo na direção certa sobre qual intensificador de penetração escolher. Como excipientes Super Refined, eles também trazem os benefícios de estabilidade API aprimorada, cor mais baixa e menos produtos de degradação oxidativa.

Graph to show comparison of Lidocaine delivery via In Vitro Release Testing (IVRT)

Imagens MALDI-MS foram geradas para demonstrar que o Super Refined™ Arlasolve™ DMI aumenta a penetração de um ativo (cloridrato de terbinafina) na epiderme.

Para ler os detalhes, baixe o estudo dp Super Refined Arlasolve DMI ou baixe a folha de dados para saber mais sobre o Super Refined Arlasolve DMI.

Veja nossa gama de intensificadores de penetração

Nossa linha de intensificadores de penetração Super Refined™ pode ser usada em formulações tópicas, incluindo cremes, pomadas, géis e adesivos transdérmicos.

Super Refined™ DMI

O Super Refined™ DMI destaca-se como um solubilizante altamente purificado, além de agir como aumentador de permeação epidérmica e agente espalhador. Suas aplicações abrangem a rota de administração...

Super Refined™ DEGEE

O Super Refined™ DEGEE é ideal para o uso em aplicações tópicas e transdérmicas, sendo especialmente eficaz para intensificar a permeação de IFAs pouco solúveis em água através das diversas camadas da...

Super Refined™ Oleyl Alcohol

Super Refined Oleyl Alcohol é um solubilizante altamente purificado à base de lipídios e um potencializador de penetração cutânea que age como um agente umectante e dispersante ativo em cremes tópicos...

Super Refined™ Oleic Acid

Super Refined Oleic Acid é um ácido oleico altamente purificado apropriado para uso em aplicações tópicas, orais e nasais. Age como um solubilizante, agente emulsificante e potencializador de...

Super Refined™ IPM

Miristato de Isopropilo de grau altamente purificado para uso em ingredientes farmacêuticos ativos sensíveis ou em aplicações onde Crodamol IPM não é recomendado. O processo exclusivo de Super...

Super Refined™ Propylene Glycol

Super Refined Propylene Glycol é um propilenoglicol altamente purificado que encontra aplicação como solvente, agente solubilizante, cosolvente miscível em água, plastificante, umectante,...

Cithrol™ GMO HP

Excipiente de entrega de medicamento à base de lipídios altamente purificados que oferece o potencial para biodisponibilidade melhorada de ativos aliado com a liberação controlada do medicamento. Sua...

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SEDDS e SMEDDS

Os sistemas de SEDSS e SMEDDS são misturas de óleos, surfactantes, solventes e substância fármacos que rápida e espontaneamente refinam emulsões ou microemulsões óleo-em-água quando introduzidos em fases aquosas sob agitação suave.

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Solventes Farmacêuticos

Alcançar a solubilidade do IFA é um dos grandes desafios enfrentados pelos formuladores, com muitos APIs tendo baixa solubilidade. Nossa linha de solventes farmacêuticos Super Refined™ pode enfrentar esse desafio, fornecendo uma variedade de solventes polares e não polares que não apenas fornecem solubilidade, mas também excelente estabilidade para IFAs.

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Guia de Solubilidade Farmacêutica

Como a solubilidade do API continua a apresentar desafios para o formulador farmacêutico, a Croda determinou a solubilidade de uma gama de ativos em uma série de excipientes de alta pureza da Croda.

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