放出制御型ドラッグデリバリーのソリューション

放出制御型ドラッグデリバリーシステムの機能

適切な乳化剤を使用した外用製剤は、水中油型エマルションの油滴と水性連続相の周囲に、組織化されたラメラ構造を持つ液晶を形成することができます。この構造によってAPIの「ポケット」が形成され、塗布後、製剤が皮膚表面で乾燥するにつれて徐々に放出されます。

さらに、液晶システムは皮膚の水和作用を改善するのに役立ち、その結果、APIは角質層を通してより浸透しやすくなり、塗布された量のうち角質層を通って表皮や真皮のより深いレベルで効果を発揮する割合が増加します。液晶エマルションには2つのタイプがあり、オレオソームは長期間にわたって活性物質の放出を制御し、しかも全用量のほぼすべてを放出する傾向があります。ハイドロソームは水和性が高く、特に親水性活性物質に適しています。

さらに、液晶エマルションは、癒合に対する立体障壁の大きい水中油型外用製剤において、優れた安定性を示します。そのため、これらのシステムによって最も安定した油水エマルションとなることが多く、製剤を不安定にするAPI、高濃度の活性物質、およびプロピレングリコール、エタノール、グリセリン、ジメチルイソソルビドなどの極性溶媒を多く含む製剤に適していると考えられます。

グリセロールモノオレエート（GMO）は、経口剤形における放出制御のための効果的な放出制御型ドラッグデリバリーシステムであり、水／胃液中で安定した粘稠性ゲルマトリックスを形成し、ゆっくりと拡散して溶解または分散した薬物を放出します。より高い水分レベルでは、脂質と水性のドメインがマトリックス中で共存し、親水性、親油性、両親媒性の薬物を取り込むことができます。ゼラチンカプセルの形態で経口投与された場合、GMOはカプセルの溶解後に胃腸液と接触し、粘稠性相に変化して活性物質の徐放を促進します。

外用薬用液晶乳化システム

液晶乳化システムは、外用薬における放出制御剤として有用です。活性物質の放出が制御されているため、皮膚の水和作用が長期化し、製品を塗布する頻度を減らすことができます。これにより、損傷皮膚を処置する頻度が減り、塗り忘れの可能性が低下するだけでなく、利便性も向上します。

液晶乳化システムによって、製剤がより安定し、肌触りも良くなります。

液晶

デリバリーに及ぼす効果－親油性活性物質

デリバリーに及ぼす効果－親水性活性物質