浸透促進剤の作用
皮膚には優れたバリア機能があるため、外用薬によるドラッグデリバリーは難しいものになります。浸透促進剤は一般に、皮膚における薬物の溶解度を高めるか、細胞間脂質の流動性を高めて皮膚を通りやすくするかメカニズムによって機能します。
クローダのSuper Refined™ Arlasolve™ DMIは、皮膚におけるAPIの溶解度を高めることで効果を発揮します。この図は、モデルの親水性APIを含む配合物にArlasolve DMIを10%添加すると、角質層を通って表皮にデリバリーされるAPIが18%増加することを示しています。
Super Refinedオレイン酸は高純度の脂質で、浸透促進剤として作用します。規則的に並んだ細胞間脂質を一時的かつ可逆的に撹乱することで、皮膚へのドラッグデリバリーを改善します。細胞間脂質の規則性が低く流動性が高ければ、APIが細胞間脂質の間を通りやすくなり、その結果、局所的デリバリーがより容易になります。
クローダのSuper Refined浸透促進剤は、APIの皮膚への、そして皮膚を通してのデリバリーを改善でき、また、クローダの製剤に関する専門知識は、浸透促進剤の選択についてお手伝いいたします。Super Refinedの各医薬品添加剤は、APIの安定性の向上、低着色性、酸化分解生成物の減少というメリットももたらします。
Super Refined™ 医薬品賦形剤
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Super Refined Oleic Acid
高度精製オレイン酸は、医薬用外用剤で共乳化剤として使用されます。経鼻薬物投与や経皮吸収製剤の浸透促進剤として最適です。さらに、錠剤製剤において難水溶性薬物のバイオアベイラビリティーを向上させ、ソフトゲルカプセル内の基材の一部として用いられます。外用剤用途における推奨使用量は0.5%~5%です。
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外用剤へのHLB法の利用
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おすすめ製品
クローダの浸透促進剤は、APIを標的部位により多くデリバリーし、製品の有効性を向上させます。
Super Refined™ DMI
難溶性の親水性および疎水性のAPIと使用される高純度の液体です。経皮吸収型製剤で製剤およびAPIの安定性を高めます。外用剤としての推奨使用量は2%~10%です。
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Super Refined™ DEGEE
Super Refined DEGEEは、複数の公定書に準拠した高純度グリコールエーテルです。この無色透明の液体は、外用剤、経皮製剤および経口剤の用途で優れた浸透促進性と高い送達およびバイオアベイラビリティーを向上させます。
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Super Refined™ Lauryl Lactate
Super Refined Lauryl Lactateは、高度精製された皮膚軟エモリエント剤および浸透促進剤であり、通常は外用剤に使用されます。
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Super Refined™ Oleyl Alcohol
高度精製された脂質ベースの可溶化剤です。皮膚浸透を増強する特性があるため、経皮吸収型製剤の用途に最適です。また外用剤クリームや軟膏の湿潤剤、分散剤として用いることが出来ます。経皮吸収型製剤での使用に最適な添加剤です。外用剤クリームや軟膏の湿潤剤、分散剤として最適なSuper Refined Oleyl Alcoholをご検討ください。
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Super Refined™ Oleic Acid
高度精製オレイン酸は、医薬用外用剤で共乳化剤として使用されます。経鼻薬物投与や経皮吸収製剤の浸透促進剤として最適です。さらに、錠剤製剤において難水溶性薬物のバイオアベイラビリティーを向上させ、ソフトゲルカプセル内の基材の一部として用いられます。外用剤用途における推奨使用量は0.5%~5%です。
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Super Refined™ IPM
高度精製されたミリスチン酸イソプロピル。外用剤で使用する溶媒です。皮膚に素早く吸収されます。外用剤での推奨使用量は0.5%~5%です。
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Super Refined™ Propylene Glycol
Super Refined Propylene Glycolは、高度精製されたプロピレングリコールであり、溶媒、安定化剤、水と混和性のある共溶媒、可塑剤、加湿剤、殺菌抗酸化剤としてさまざまな医薬用途での使用することが可能です。Super Refined Propylene Glycolは、反応性の高いAPIを含有する製剤向けの最高純度のプロピレングリコールです。
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Cithrol™ GMO HP
溶媒を含まず汎用性が高い高分子乳化剤で、W/Oの様々な用途に使用可能です。極めて高い安定性、非常に低い粘度、他にはない軽い肌感覚を有するW/Oエマルションを作り出すことが可能です。高い内水相(最大90%)。外用剤用途の場合1%~2%での使用が推奨されています。
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SEDDSとSMEDDS
自己乳化型(または自己微乳化型)薬物デリバリーシステム(SEDDSまたはSMEDDS)は、穏やかな攪拌下で水相に導入されると、迅速かつ自然に水中油型エマルションまたはマイクロエマルションを形成する、油、界面活性剤、溶媒および原薬の混合物です。
医薬品の溶媒
APIの溶解性を実現することは大きな課題の一つであり、多くのAPIは溶解性によります。クローダのSuper Refined医薬品溶媒はこの課題に対応し、溶解性を高めるだけでなくAPIの安定性を向上させることが可能で、極性および非極性溶剤を幅広く取り揃えています。
Super Refined™高度精製医薬品添加剤
クローダは、医薬品開発研究者や医薬品製剤設計者が直面するさまざまなニーズや課題に応えるため、多種多様な化学物質を提供しています。溶液中の薬物の安定化から、そのデリバリーの改善、さらには最終製品の適切な官能特性の達成まで、シームレスな製剤化と製品の市場投入に必要なあらゆるものがそろっています。