高度に精製された天然リン脂質、NatraPhos™シリーズ
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レシチンとリン脂質
レシチンは、脂肪酸、糖脂質、リン脂質の混合物の総称です。1846年にGobleyによって卵黄から初めて単離され、一般的には卵黄、ダイズ、ヒマワリ種子、ナタネから得られます。リン脂質はホスファチジルコリン(PC)を主に含み、ホスファチジルエタノールアミン(PE)、ホスファチジルイノシトール(PI)など他のマイナーな画分で構成されます。レシチンとリン脂質は、乳化剤や離型剤としてさまざまな化学工業に広く応用されています。
精製されたリン脂質:ホスファチジルコリン
精製されたリン脂質は一般にホスファチジルコリンと呼ばれます。ホスファチジルコリンは、すべての生命体の細胞膜において極めて重要な成分であり、水のような極性頭部と油のような非極性尾部を持つため両親媒性となっています。天然のホスファチジルコリンは、動物(鶏卵など)や植物(ダイズ、ヒマワリ種子など)から得ることができ、その特殊な化学的性質と生体適合性により、乳化剤、可溶化剤、湿潤剤、リポソームの前駆物質として使用されています。
ドラッグデリバリーシステムにおける精製リン脂質(ホスファチジルコリン)
ドラッグデリバリーシステム(DDS)は広く研究されています。その機能の一例として、治療用成分をリポソームに封入してデリバリーすることがあります。リポソームは、リン脂質を主成分とする小胞で、その構造は細胞膜に似ています。実際、リポソームは40年以上前から治療薬の担体として注目されてきました。リン脂質は、非常に高い生体適合性と両親媒性という特性を持っており、そのため、DDSの重要な医薬品添加剤としての使用に最適です。
リン脂質をベースとしたドラッグデリバリーシステム(DDS)用担体(一部)
- リポソーム: リン脂質を主成分とする小胞で、水溶性の低い薬物のバイオアベイラビリティを改善し、毒性を低減させ、薬物の安定性を向上させるメリットがあります。
- 静注用脂質エマルション: 脂質をベースとしたDDSの一形態で、薬物の効率的なデリバリーに使用されます。
- ミセル: リン脂質をベースとしたナノ粒子で、薬物の溶解性を向上させ、効率的なデリバリーを実現します。
- 薬物リン脂質複合体: リン脂質と薬物の結合体で、薬物の安定性を高め、効果的なデリバリーをサポートします。
- コキレート: リン脂質をベースとするDDSの一形態で、薬物の効率的な吸収を促進します。
医薬品用途に対応した乳化剤とドラッグデリバリー
非常に多くの場合、リン脂質はバイオアベイラビリティを高めるためのより確実なアプローチを提供します。薬物の溶解性と溶出速度を向上させ、これは特に、水に溶けにくい薬物(BCSクラスII)にあてはまります。リン脂質は、薬物が小腸に到達してそこで分解される前に、薬物の吸収を促進します。
- 経口デリバリー
- 経粘膜(頬、鼻、肺)
- 耳科的デリバリー
- 皮膚デリバリー(外用、経皮)
- 注射剤
- 眼科的デリバリー